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Etablierung und Anwendung unterschiedlicher kolorimetrischer Detektionsmethoden zur Aktivitätsbestimmung von Modulatoren der ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2
(2020-10-29)
Die Überexpression von ABC-Transportproteinen in Krebszellen führt zu Resistenzen gegenüber einem großen Spektrum antineoplastischer Substanzen. ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind die wichtigsten Vertreter, welche zu dieser ...
Benzimidazol-Analoga als Modulatoren von ABC-Transportern
(2011-10-17)
Humane ABC-Transporter (ATP-Binding-Casette) wie P-Glykoprotein (P-gp), die Multidrug Resistance associated Proteine (MRPs) oder Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) stellen für die Arzneimitteltherapie einen sehr ...
Design und Synthese neuartiger Inhibitoren für den ABC-Transporter Breast Cancer Resistance Protein
(2011-05-31)
P-Glykoprotein (P-gp/ABCB1) und das Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) sind humane ABC-Transporter mit einer multispezifischen Substraterkennung. Sie werden verstärkt an physiologischen Barrieren exprimiert und ...
Funktionelle Untersuchungen des ABC-Transporters Breast Cancer Resistance Protein (BCRP)
(2011-11-18)
Die Multidrug Resistenz (MDR) von Krebszellen stellt ein bedeutendes Problem bei der Behandlung von Tumoren mit Chemotherapeutika dar. Vor allem die Expression der drei ABC-Transporter P-gp (ABCB1), MRP1 (ABCC1) und BCRP ...
Expression, Aufreinigung und funktionelle Untersuchungen der ABC-Transporter ABCB1 und ABCG2
(2010-07-27)
Die ABC-Transporter ABCB1 und ABCG2 beeinflussen aufgrund ihrer ubiquitären Expression in physiologischen Barrieren und ihrer breiten Substraterkennung die Pharmakokinetik vieler unterschiedlicher Arzneistoffe. Außerdem ...
Funktionelle Untersuchungen des ABC-Transporters P-Glykoprotein
(2007)
Genaue Erkenntnisse über die Zahl und die Spezifität der Bindungsstellen von P-Glykoprotein liegen bis zum heutigen Tag nicht vor. Für die Entwicklung von potenten Modulatoren, die eine möglichst selektive Inhibition der ...
Development of New Breast Cancer Resistance Protein Inhibitors
(2013-07-09)
Chemotherapy is a major form of treatment for cancers. Unfortunately, the majority of cancers are either resistant to chemotherapy or acquire resistance (MDR) during treatment. The most common mechanism by which human ...
Massenspektrometrische Analyse von enzymatisch-chemischen Verdaus zur Detektion vonPhotoaffinitätsmarkierungen des ABC-Transporters P-Glykoprotein
(2015-08-19)
Der ATP-binding cassette (ABC) Transporter P-Glykoprotein (P-gp) stellt den aus medizinischer Sicht wichtigsten humanen ABC-Transporter dar. Aufgrund seiner ubiquitären Expression in Geweben mit Barrierefunktion und ...
Purines and 9-deazapurines as Modulators of Multidrug Resistance-associated Protein 1 (MRP1/ABCC1)-mediated Transport
(2017-11-14)
Expression of ABC-transport proteins is a major obstacle in cancer chemotherapy. Especially MRP1, P-gp and BCRP are expressed in different malignancies like lung cancer, colon carcinomas, leukemias, bladder cancer, myeloma, ...
Über ABCG2-Inhibitoren mit Heteroaryl-phenylamid- und Carborancarboxamid-Grundstruktur
(2017-05-17)
Der Ansatz, die Multidrug-Resistenz eines Tumors über einen Modulator bzw. Inhibitor aufzuheben, wurde in dieser Arbeit mit der Darstellung potenter, selektiver und untoxischer Hemmstoffe für den Transporter ABCG2 verfolgt ...