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Photocaged Histone Deacetylase Inhibitors as Prodrugs in Targeted Cancer Therapy 

Kraft, Fabian; Hanl, Maria; Feller, Felix; Schäker-Hübner, Linda; Hansen, Finn (2023-02-25)
Histone deacetylases (HDACs) play a key role in the control of transcription, cell prolifer- ation, and migration. FDA-approved histone deacetylase inhibitors (HDACi) demonstrate clinical efficacy in the treatment of ...
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Irreversible Antagonists for the Adenosine A2B Receptor 

Temirak, Ahmed; Schlegel, Jonathan; Voss, Jan; Vaaßen, Victoria; Vielmuth, Christin; Claff, Tobias; Müller, Christa (2022-06-13)
Blockade of the adenosine A2B receptor (A2BAR) represents a potential novel strategy for the immunotherapy of cancer. In the present study, we designed, synthesized, and characterized irreversible A2BAR antagonists based ...
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Structure-affinity and structure-residence time relationships of macrocyclic Gαq protein inhibitors 

Voss, Jan H.; Crüsemann, Max; Bartling, Christian R.O.; Kehraus, Stefan; Inoue, Asuka; König, Gabriele M.; Strømgaard, Kristian; Müller, Christa E. (2023-04-21)
The macrocyclic depsipeptides YM-254890 (YM) and FR900359 (FR) are potent inhibitors of Gαq/11 proteins. They are important pharmacological tools and have potential as therapeutic drugs. The hydrogenated, ...

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AutorBartling, Christian R.O. (1)Claff, Tobias (1)Crüsemann, Max (1)Feller, Felix (1)Hanl, Maria (1)Hansen, Finn (1)Inoue, Asuka (1)Kehraus, Stefan (1)Kraft, Fabian (1)König, Gabriele M. (1)... mehrSchlagwortadenosine (1)BRET assay (1)cancer (1)covalent binding (1)epigenetics (1)G protein activation (1)G protein-coupled receptor (1)Guanine nucleotide-binding protein subunit alpha-15 (1)Gα15 (1)histone deacetylase (1)... mehrKlassifikation (DDC)
615 Pharmakologie, Therapeutik (3)
610 Medizin, Gesundheit (1)... mehrPublikationstypWissenschaftlicher Artikel (3)... mehrErscheinungsdatum2023 (2)2022 (1)Open-Access-Fonds (Universität Bonn)OA-Förderung Universität Bonn (3)... mehr

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