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Bindung, Funktion und Signalwegbevorzugung von orthosterischen, allosterischen und Hybridliganden vermittelt durch Wildtyp und punktmutierte muskarinische hM1-hM5-Rezeptoren
(2021-12-16)
Bislang war ungeklärt, ob der Arzneistoff Methantheliniumbromid (MB) (Vagantin®) mit muskarinischen Acetylcholinrezeptoren (hM-Rezeptoren) interagiert (Teilprojekt 1). In umfassenden Untersuchungen konnte erstmalig ......
Beeinflussung (steriler) entzündlicher Prozesse in Makrophagen durch lysosomotrope Arzneistoffe
(2021-05-14)
Inflammatorische Reaktionen und chronische Entzündungen sind mitunter die Hauptfaktoren für das Auftreten von Erkrankungen wie Psoriasis, rheumatoider Arthritis oder Morbus Crohn, wobei zahlreiche Komponenten des Immunsystems ......
Compartmentalisation of cAMP in Brown Adipocytes
(2022-02-14)
The second messenger, 3',5'-cyclic adenosine monophosphate (cAMP) plays an important role in governing the function and differentiation of brown adipocytes. Upon the stimulation of Gs-coupled G protein-coupled ...
Evaluating onco-geriatric scores and medication risks to improve cancer care for older patients
(2020-03-19)
The cancer therapy of older patients is challenging, being more complex than the therapy of younger patients. Older cancer patients show a higher toxicity risk during therapy and drug-related problems are common. In order ...
Molecular pharmacological analysis of the human MrgD receptor: New insights into signaling
(2021-08-09)
Introduction: MrgD is a member of the MAS-related GPCRs family. It has been proposed to play roles in nociception and cardiovascular control. MrgD has been shown to couple to Gq, Gi, and Gs proteins. The ...
Funktionelle Untersuchungen des ABC-Transporters ABCG2
(2021-10-15)
Das Phänomen der Multidrug Resistance (MDR) stellt ein bedeutsames Problem bei der Behandlung von Tumoren mit Chemotherapeutika dar. Die ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind an der Entstehung der MDR beteiligt. ...
Synthesis, optimization, and characterization of chromen-4-one and 1,7-phenanthroline derivatives as ligands for the orphan G protein-coupled receptors 35 and 84
(2021-06-21)
G protein-coupled receptors (GPCRs) are ideal drug targets. Their characteristic tissue distribution, marked ligand specificity, and their roles in countless (patho)physiological processes are being exploited by more than ...
Design and Synthesis of A2B- and Dual-Acting A2A/A2B Adenosine Receptor Antagonists
(2020-10-27)
A2A and A2B adenosine receptors (ARs) are novel drug targets in cancer (immuno)therapy. Activation of A2AARs expressed on the surface of many immune cells such as T-lymphocytes and natural ...
Modulation der antibakteriellen Immunantwort in Blut und Aszites durch von Immunzellen produzierten Katecholamine bei Patienten mit Leberzirrhose
(2024-01-05)
Hintergrund und Ziele: Der Verlauf einer Leberzirrhose mit Aszites kann durch verschiedenste Parameter beeinflusst werden. Im Rahmen der vorliegenden Arbeit wurde untersucht, ob Immunzellen im Blut und / ...
Functional characterization of Gαi/s proteins and modulation of their activity by linear and cyclic peptides
(2024-01-30)
Heterotrimeric Gαβγ (guanine nucleotide-binding) proteins serve as molecular switches to activate (“switch on”) or inactivate (“switch off”) diverse intracellular signaling cascades in response to stimulated G protein-coupled ...