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Benzimidazol-Analoga als Modulatoren von ABC-Transportern
(2011-10-17)
Humane ABC-Transporter (ATP-Binding-Casette) wie P-Glykoprotein (P-gp), die Multidrug Resistance associated Proteine (MRPs) oder Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) stellen für die Arzneimitteltherapie einen sehr ...
Ambigols A-C and tjipanazole D: bioinformatic analysis of their putative biosynthetic gene clusters
(2011-08-04)
Cyanobacteria are Gram negative, photoautotrophic bacteria, which are distinguished by an impressive array of chemically diverse natural products. The here investigated cyanobacterial strain of Fischerella ambigua was shown ...
Development of Selective Nitrile Inhibitors and ‘Activity-Based’ Probes For Human Cathepsins K and S
(2012-06-20)
Cysteine cathepsins show a high degree of similarity and play a significant role in many (patho)physiological processes such as bone remodeling, antigen presentation, osteoporosis, autoimmune disorders, and cancer. Therefore, ...
A2B-Adenosin-Rezeptor-Homo- und Heterodimere: Biolumineszenz-Resonanz-Energie-Transfer-Studien und pharmakologische Charakterisierung
(2012-12-12)
Die Adenosin-Rezeptoren, welche zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehören, werden in die vier Subtypen, A1, A2A, A2B und A3 unterteilt. Aufgrund der ...
Analytik und Eignung von Biomarkern zur Vorhersage der Wirksamkeit von Sunitinib mit Hilfe von pharmakokinetischen/pharmakodynamischen Modellen
(2013-05-07)
Im Rahmen der Dissertation sind die Analytik und die Eignung von Biomarkern (sVEGFR 2 und -3) zur Vorhersage der Wirksamkeit von Sunitinib mit Hilfe der PK/PD-Modellierung in einer multizentrischen Studie bei Patienten mit ...
Phytochemical and analytical studies of feed and medicinal plants in relation to the presence of toxic pyrrolizidine alkaloids
(2013-10-28)
Pyrrolizidine alkaloids (PAs) are wide-spread in the plant kingdom; they are present in approximately 3 % of all flowering plants. Unsaturated PAs possess hepatotoxic, carcinogenic, genotoxic, teratogenic properties.
Substratreduktionstherapie der Metachromatischen Leukodystrophie: Expression der Cerebrosid-Sulfotransferase und Etablierung einer hochdurchsatzfähigen Aktivitätsbestimmung
(2013-09-12)
Metachromatische Leukodystrophie (MLD) ist eine lysosomale Speichererkrankung, die durch die Defizienz des lysosomalen Enzyms Arylsulfatase A (ASA) verursacht wird. Normalerweise katalysiert die ASA den Abbau von ...
Medizinische Chemie G-Protein-gekoppelter P2Y- und verwandter Waisen-Rezeptoren: Synthese, Optimierung und Charakterisierung selektiver Liganden als pharmakologische Tools
(2014-07-01)
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) weisen eine große therapeutische Relevanz auf. Unter ihnen existieren auch sogenannte Waisen-Rezeptoren, deren endogener Ligand noch unbekannt ist. Im Hinblick auf die Entwicklung ...
Multi-faceted Structure-Activity Relationship Analysis Using Graphical Representations
(2014-02-18)
A core focus in medicinal chemistry is the interpretation of structure-activity relationships (SARs) of small molecules. SAR analysis is typically carried out on a case-by-case basis for compound sets that share activity ...
Stabilitäts- und Metabolismusuntersuchungen neuer purinerger Wirkstoffe und Ectonucleotidase-Inhibitoren mittels HPLC-DAD-MS(/MS)
(2014-02-14)
Ziel der vorliegenden Arbeit war die Etablierung und Durchführung von Stabilitäts- und Metabolismusuntersuchungen verschiedener im Arbeitskreis synthetisierter neuer Wirkstoffe. Hochpotente und –selektive Nukleotidase-Inhibitoren, ...