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Allosterisch/orthosterische Hybridliganden des muskarinischen Acetylcholinrezeptors: Rezeptorbindung und -aktivierung
(2008)
In Bezug auf die allosterische Bindungsstelle G-Protein-gekoppelter Rezeptoren sind muskarinische Acetylcholinrezeptoren die am besten untersuchte Rezeptor-Familie. Da die meisten allosterischen Modulatoren die höchste ...
Entwicklung gaschromatographisch-massenspektrometrischer Methoden zur Untersuchung der intestinalen Cholesterinresorption und Bestimmung von Ursodesoxycholsäure sowie deren Anwendung in klinischen Studien
(2006)
Zur Bestimmung der intestinalen Cholesterinresorption wurde aufbauend auf einer etablierten Methode eine neue gaschromatographisch-massenspektrometrische Methode entwickelt, validiert und in einer klinischen Studie eingesetzt. ...
Allosterische Modulation der durch Acetylcholin und weitere Agonisten ausgelösten Aktivierung von muskarinischen M2-Rezeptoren
(2006)
Acetylcholin ist der endogene Ligand an allen fünf Subtypen muskarinischer Acetylcholin-Rezeptoren. Zusätzlich zu der orthosterischen Bindungsstelle, an die z. B. Acetylcholin bindet, besitzen muskarinische Rezeptoren auch ...
Aqueous solubility of drug-like compounds
(2006)
New effective experimental techniques in medicinal chemistry and pharmacology have resulted in a vast increase in the number of pharmacologically interesting compounds. However, the possibility of producing drug candidates ...
Synthese und In-vitro-Pharmakologie neuer Phenylcarbamate als Liganden für nicotinische Acetylcholin-Rezeptoren (nAChR)
(2005)
In der vorliegenden Arbeit wird die Synthese und In-vitro-Pharmakologie verschiedener von Cholin bzw. von Phenylcholinether abgeleiteter Phenylcarbamidsäureester sowie N-methylierter Arzneistoffe (Diphenhydramin & Nefopam) ...
Untersuchungen zur differenziellen Genexpression im ZNS von Noradrenalintransporter-Knockout- und Wildtyp-Mäusen
(2006)
Die Wirkung aller klinisch relevanten Antidepressiva tritt erst nach mehreren Wochen auf. Diese Latenzzeit legt nahe, dass weniger die akuten pharmakologischen Effekte als vielmehr adaptive Veränderungen auf Rezeptorebene ...
Subtypselektivität allosterischer Liganden an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren: Untersuchungen mit strukturmodifizierten Alkan-Bisammonium-Verbindungen
(2006)
Die muskarinischen Acetylcholinrezeptoren gehören zur Familie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Sie besitzen neben der orthosterischen Bindungsstelle für konventionelle Liganden wie Acetylcholin oder N-Methylscopolamin ...