Köhler, Jörn: Galenische Entwicklung eines Insektenrepellents mit verbesserter Haftfestigkeit. - Bonn, 2001. - Dissertation, Rheinische Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn.
Online-Ausgabe in bonndoc: https://nbn-resolving.org/urn:nbn:de:hbz:5n-00336
@phdthesis{handle:20.500.11811/1697,
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author = {{Jörn Köhler}},
title = {Galenische Entwicklung eines Insektenrepellents mit verbesserter Haftfestigkeit},
school = {Rheinische Friedrich-Wilhelms-Universität Bonn},
year = 2001,
note = {Insektenrepellents wie N,N-Diethyltoluamid (DEET) wirken in der Dampfphase über der Haut, deshalb kann die Wirkdauer durch mechanischen Abrieb der Formulierung von der Haut, Penetration mit anschließender transdermaler Resorption und Abwaschen durch Schweiß oder Regen verkürzt werden. Alkoholische Lösungen von DEET, die in gemäßigten Klimazonen einen Schutz von sechs bis acht Stunden gegen zahlreiche Insektenarten gewährleisten, haben in tropischen Regionen eine deutlich verkürzte Wirkdauer von beispielsweise nur 2 Stunden. Zielsetzung dieser Arbeit war, eine Formulierung zu entwickeln, die auch bei tropischem Klima durch verbesserte Haftfestigkeit länger Schutz bietet.
Im Rahmen dieses Projektes wurden mit Hilfe von Faktorenversuchsplänen vier Generationen von Cremeformulierungen entwickelt, deren Haftfestigkeit bei gleichem DEET-Gehalt deutlich größer ist als bei alkoholischen Lösungen, wie dem bei der Bundeswehr eingeführten Insektenschutzmittel BW. Im Vergleich zum Insektenschutzmittel BW wurde die Haftfestigkeit einer optimierten Formulierung um das 30-fache erhöht. Wesentlich für die Verbesserung ist der Einsatz von Carbomeren (Pemulen® Tr 1 NF) und Bis-diglyceryl-polyacyladipat (Softisan 649®), das bereits als Hilfsstoff in einem zugelassenen Arzneimittel verwendet wird.
Durch quantitative Auswertung des Bewegungsmusters von Mücken der Gattung Aedes aegypti mit Hilfe einer elektronischen Kamera und Bildanalyse-Software wurde gezeigt, dass die neuen Zubereitungen hinsichtlich der initialen Repellent-Wirkung den alkoholischen Lösungen mindestens gleichwertig sind.
Die Wirkstofffreisetzung aus den neuen Zubereitungen wurde in vitro mit Hilfe der Franzzelle mit derjenigen aus der alkoholischen Lösung verglichen. Das Ausmaß und die Geschwindigkeit der Permeation des Wirkstoffs aus der Grundlage konnte durch den Einsatz von hochmolekularen Hilfsstoffen und Viskositätserhöhung der äußeren Phase deutlich verringert werden.
Durch die Herstellung von Zubereitungen im Großansatz mit einer Zahnkolloidmühle konnte der Dispersitätsgrad gegenüber der Herstellung in Salbenschale und Stephanmischer erhöht und eine engere Tröpfchengrössenverteilung erreicht werden. In einigen Formulierungen wurden bereits unmittelbar nach der manuellen Herstellung in der Salbenschale optisch anisotrope Strukturen beobachtet, die als Kristallisate von Emulgatorkomponenten gedeutet wurden. Das Fließverhalten aller neu entwickelten Zubereitungen war plastisch- oder pseudoplastisch-thixotrop.
Nach sechsmonatiger Lagerung bei unterschiedlichen Bedingungen nahm die Viskosität generell ab und anisotrope Strukturen traten stärker hervor. Durch Verdunstung flüchtiger Komponenten nahm der Wirkstoffgehalt geringfügig zu, blieb aber innerhalb der für Arzneimittel akzeptablen Grenzen.
Die optimierte Rezeptur war nach sechsmonatiger Lagerung im Schaukeltest sowie unter tropischen Bedingungen optisch stabil, sie war den anderen getesteten Zubereitungen hinsichtlich Haftfestigkeit, Repellentwirkung und Wirkstofffreisetzung in den in-vitro-Experimenten überlegen oder gleichwertig.
Ob mit diesen Untersuchungen das Ziel einer Verlängerung der Wirkdauer in tropischen Klimazonen erreicht wurde, kann im Labormodell nicht gezeigt werden. Hierzu sind Feldversuche erforderlich, die über den Rahmen dieser Arbeit hinausgehen.},

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