Polymerpartikel zur ektoparasitären Anwendung am Tier

Abstract

Parasiten beim Haustier sind nicht nur unangenehm, sondern vielmehr auch Überträger gefährlicher Krankheiten. Ein effizienter und lang anhaltender Schutz ist daher wünschenswert. Ziel dieser Arbeit war es, ein Formulierungskonzept zur topischen Anwendung mit langer Wirkdauer gegen Ektoparasiten, wie Zecken und Flöhe, zu entwickeln. Als Wirkstoffe stehen Flumethrin und Imidacloprid zur Verfügung. Für eine retardierte Freisetzung wird der Wirkstoff in einer Polymermatrix aus nicht bioabbaubaren Polymeren, wie Polystyrol und Polymethylmethacrylat, verkapselt. Die Herstellung der Partikel erfolgt entweder über ein Sprühtrocknungs- oder ein Emulsion Evaporation Verfahren. Die ca. 2 µm großen Partikel sollen im Fell haften und den Wirkstoff über drei Monate freisetzen. Die Anbindung an das Fell kann zum einen über elektrostatische Wechselwirkungen erfolgen, zum anderen über eine Antigen–Antikörper–Bindung. Hierfür ist die Ausstattung der Partikeloberfläche mit funktionellen Gruppen Voraussetzung. Dies geschieht unter Verwendung der Copolymere Poly(meth)acrylat (Eudragit^®) und Styrol-Maleinsäureanhydrid. <br /> Untersucht wurde der Einfluss der Formulierungsbestandteile auf die Partikeleigenschaften. Eine Optimierung hinsichtlich des Wirkstoffgehalts, der Größe und des Freisetzungsverhaltens wurde durchgeführt. Die über das Emulsion Evaporation Verfahren hergestellten Partikel zeigen grundsätzlich günstigere Eigenschaften. Ein hoher Wirkstoffgehalt beschleunigt die In vitro Freisetzung ebenso, wie ein niederes Molgewicht des Matrixpolymers. Durch den Massenanteil der verwendeten Copolymere ist die Partikelgröße variierbar. In einem In vivo Versuch kann nach neun Wochen noch eine 55 %ige Wirksamkeit gegen Zecken erreicht werden.