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Identification, optimization and characterization of pharmacological tools for the cannabinoidactivated orphan G protein-coupled receptor GPR18 and related receptors
(2017-12-21)
Cannabinoid receptors comprise two classical subtypes, CB1 and CB2, which belong to the large family of G protein-coupled receptors (GPCRs). They are the major targets of cannabinoids such as ......
The orphan G protein-coupled receptor GPR17: its pharmacology and function in recombinant and primary cell expression systems
(2017-04-26)
The reconstitution of myelin sheaths, so called remyelination, represents an innovative therapeutic goal in multiple sclerosis (MS), the most common inflammatory-demyelinating disease of the central nervous system (CNS). ...
Protein and epigenetic biomarkers for variability in epidermal growth factor receptor inhibition in cancer treatment and characterization of the inhibitor-induced skin toxicity in an in vitro model
(2019-01-31)
Epidermal growth factor receptor (EGFR) is often over-expressed or over-activated in cells of solid tumors and can be targeted by specific inhibitors (EGFRIs), like erlotinib, gefitinib, cetuximab and panitumumab. ...
Formulierung von therapeutischen Oligonukleotiden mit PAMAM-Dendrimeren zur Aktivierung von Pattern Recognition Rezeptoren des angeborenen Immunsystems
(2019-05-03)
Der ubiquitär exprimierte Immunrezeptor Retinoic Acid inducible Gene-I, kurz RIG-I, ist eine zytosolisch lokalisierte Helikase, die zur Detektion von pathogenen RNA-Viren befähigt ist. Als synthetischer Ligand konnte eine ......
Dualsterische Liganden, allosterische Agonisten und ein allosterischer Förderer der Agonist-Bindung und -Funktion: Modellgestützte Analysen ihrer Rezeptorinteraktionen, Signalweg-Aktivierungen und -Selektivitäten an Wildtyp und punktmutierten hM1-Rezeptoren in CHO-Zellen
(2018-05-24)
Dualsterische Hybridliganden, bestehend aus einem allosterischen und einem orthosterischen Baustein, die über eine Zwischenkette verbundenen sind, gelten als ideale Werkzeuge zur Entwicklung subtyp- und signalwegselektiver ...