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Beeinflussung und Optimierung von Hilfsstoffeigenschaften durch Interaktion mit Wasser
(2007)
In dieser Arbeit wurden die Auswirkungen der Feuchtesorption und –desorption auf die Eigenschaften pharmazeutischer Hilfsstoffe untersucht. Im ersten Teil der Arbeit wurden die Einflüsse der Feuchtesorption während der ...
Entwicklung und Validierung von Phänotypisierungsmethoden für die Cytochrom P450-Enzyme CYP1A2, CYP2B6, CYP2C9 und CYP2C19 des Menschen
(2007)
Mephenytoin (MEP) wird seit über 20 Jahren standardmäßig zur Phänotypisierung von CYP2C19 eingesetzt. S-MEP wird selektiv durch CYP2C19 zu S-4´-Hydroxymephenytoin (4OHM) metabolisiert. Die renale 4OHM-Ausscheidung reflektiert ...
Darstellung und Charakterisierung von Uracil- und Adeninnucleotid-Mimetika als selektive Ectonucleotidase-Inhibitoren
(2007)
Das Ziel der vorliegenden Arbeit war die Synthese von Uridin- und Adenosin-5'-Amiden. Über diese Amidbindung tragen die Nucleoside verschiedene Dipeptide und phosphonoanaloge Dipeptide als Phosphatmimetika. Die neu ...
Optimierung der Aufreinigung und Rekonstitution von humanem P-Glykoprotein in S. cerevisiae zur Charakterisierung neuer Modulatoren
(2007)
P-Gp ist eine ca. 170 kDa großes Protein, das aus zwei homologen Hälften besteht. Jede homologe Hälfte enthält jeweils sechs a-Helix transmembranäre Domainen und eine Nukleotid-Bindungsstelle im Zytoplasma. Für P-Gp werden ...
Rezeptorepitop-Abhängigkeit der Bindung muskarinischer allosterischer Modulatoren unter verschiedenen ionalen Bedingungen
(2007)
Muskarinische Acetylcholinrezeptoren gehören zur Gruppe der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren. Es sind fünf verschiedene Subtypen von Muskarinrezeptoren bekannt, die alle neben der orthosterischen Bindungsstelle, an die der ...
Molekulare Basis der Aktivierung und Modulation des P2Y2-Nukleotid-Rezeptors
(2007)
Der P2Y2-Rezeptor wird durch die physiologischen Nukleotide ATP und UTP aktiviert und löst eine Signalübertragung über die Phospholipase Cß und Inositol-1,4,5-trisphosphat aus, die schließlich zu intrazellulären ...
Untersuchungen zur Biosynthese und Funktion von alpha-hydroxylierten Sphingolipiden anhand von Mausmodellen
(2007)
Zur Überprüfung der Funktion der α-hydroxylierten Sphingolipide wurde in der vorliegenden Arbeit eine Mausmutante generiert, die defizient für das Enzym FA2H ist, welches für die α-Hydroxylierung verantwortlich gemacht ...
Synthese neuer, funktionalisierter BODIPY-Fluorophore zur Fluoreszenzmarkierung von Membranrezeptor-Liganden
(2007)
Die Verwendung von fluoreszenzmarkierten Strukturen bei der Untersuchung von biologischen Zielmolekülen stellt eine wertvolle Alternative zu Radioligand-bindungsstudien dar. Um diese Methoden anwenden zu können, bedarf es ...
Die Stabilisierung öliger Suspensionen
(2007)
In der vorliegenden Arbei werden Möglichkeiten zur Stabilisierung öliger Suspensionen aufgzeigt. Die Stabilisierung erfolgt im Hinblick auf eine Minimierung bzw. Unterbindung von Seidimentationsvorgängen der dispersen ...
Laval-Düsen als Zerstäuber für die inhalative Therapie
(2007)
Zerstäuber finden in der pharmazeutischen Technologie vielfache Anwendung mit unterschiedlichen Anforderungen an den Zerstäuber selbst und das entstehende Tropfengrößenspektrum. Basierend auf der Idee einen neuen Inhalator ...