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Medizinische Chemie G-Protein-gekoppelter P2Y- und verwandter Waisen-Rezeptoren: Synthese, Optimierung und Charakterisierung selektiver Liganden als pharmakologische Tools
(2014-07-01)
G-Protein-gekoppelte Rezeptoren (GPCRs) weisen eine große therapeutische Relevanz auf. Unter ihnen existieren auch sogenannte Waisen-Rezeptoren, deren endogener Ligand noch unbekannt ist. Im Hinblick auf die Entwicklung ...
Multi-faceted Structure-Activity Relationship Analysis Using Graphical Representations
(2014-02-18)
A core focus in medicinal chemistry is the interpretation of structure-activity relationships (SARs) of small molecules. SAR analysis is typically carried out on a case-by-case basis for compound sets that share activity ...
Stabilitäts- und Metabolismusuntersuchungen neuer purinerger Wirkstoffe und Ectonucleotidase-Inhibitoren mittels HPLC-DAD-MS(/MS)
(2014-02-14)
Ziel der vorliegenden Arbeit war die Etablierung und Durchführung von Stabilitäts- und Metabolismusuntersuchungen verschiedener im Arbeitskreis synthetisierter neuer Wirkstoffe. Hochpotente und –selektive Nukleotidase-Inhibitoren, ...
Chelation as a strategy with the potential to overcome multidrug resistance in cancer
(2016-09-02)
According to the World Health Organisation cancer is the second leading cause of death in industrialized countries. In many cases treatment fails due to the development of resistance against multiple (structurally and ...
Proteomische Funktionsanalyse humanbiologischer Systeme mittels chemisch modifizierter Proteine
(2016-04-18)
Das humane Proteom unterliegt gegenüber dem eher statischen Genom einem kontinuierlichen Auf- und Abbau. Diese Dynamik zeigt sich durch ein mehrschichtiges Muster an Protein-Protein Interaktionen.
Im ersten Teil ...
Im ersten Teil ...
Design and Synthesis of Covalent Peptidomimetic Inhibitors for Human Cysteine Cathepsins
(2020-02-07)
The present thesis elucidates the development of (i) a series of small molecule inhibitors reacting in a covalent-irreversible manner with the targeted proteases and (ii) a fluorescently labeled activity-based probe as a ......
γ-Hydroxybuttersäure (GHB)-Analytik zum Zweck der Verlängerung des Nachweisfensters einer exogenen GHB-Gabe sowie der Verbesserung der postmortalen Befundinterpretation
(2022-06-17)
Der endogene Neurotransmitter γ-Hydroxybuttersäure (GHB) stellt Gutachter in forensisch-toxikologischen Kontexten regelmäßig vor große Herausforderungen. Im Zusammenhang mit ungeklärten Todesfällen, Suiziden oder ...
Synthesis and structure-activity relationships of CD39 and CD73 inhibitors
(2022-08-13)
Ecto-nucleoside triphosphate diphosphohydrolase-1 (NTPDase1 or CD39) is a member of the membrane-bound ecto-nucleotidase family, which catalyzes the extracellular hydrolysis of pro-inflammatory ATP and pro-thrombotic ADP ......
Investigation of Phthalazine, Quinazoline and Pyrimidine Derivatives as ABCG2 Inhibitors
(2018-08-28)
Globally, cancer is the second leading cause of death. Chemotherapy is commonly used in the treatment of cancer. However, in clinic, a wide variety of cancers display resistance to chemotherapy leading to the failure of ...
Funktionelle Untersuchungen des ABC-Transporters ABCG2
(2021-10-15)
Das Phänomen der Multidrug Resistance (MDR) stellt ein bedeutsames Problem bei der Behandlung von Tumoren mit Chemotherapeutika dar. Die ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind an der Entstehung der MDR beteiligt. ...