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Charakterisierung allosterischer Bindungsstellen von P2X4-Rezeptor-Modulatoren
(2017-04-24)
P2X-Rezeptoren stehen aufgrund ihrer Beteiligung an zahlreichen (patho)physiologischen Prozessen wie der Wahrnehmung von Schmerz, entzündlichen Veränderungen oder Krebs als Zielstrukturen für potentielle neue Wirkstoffe ...
Chromen-4-ones as novel potent and selective ligands for purinoceptor-related class A δ-branch orphan G protein-coupled receptors
(2017-05-15)
bout 100 of the roughly 800 members of the G protein-coupled receptor (GPCR) family are so-called orphan GPCRs whose endogenous ligand is not known or not confirmed yet. As the orphan receptors might qualify ...
Design and Synthesis of Covalent Peptidomimetic Inhibitors for Human Cysteine Cathepsins
(2020-02-07)
The present thesis elucidates the development of (i) a series of small molecule inhibitors reacting in a covalent-irreversible manner with the targeted proteases and (ii) a fluorescently labeled activity-based probe as a ......
Chemoinformatics-Driven Approaches for Kinase Drug Discovery
(2020-01-07)
Given their importance for the majority of cell physiology processes, protein kinases are among the most extensively studied protein targets in drug discovery. Inappropriate regulation of their basal levels results in ...
Beiträge zur Aufklärung des antimetastatischen Wirkmechanismus von aliphatischen Lysophosphatidylcholin-Derivaten
(2018-06-13)
Aufbauend auf dem Zufallsbefund der antimetastatischen Wirksamkeit von leeren Liposomen durch die Arbeitsgruppe von Prof. Dr. Ulrich Massing wurde im Rahmen dieser Arbeit der Mechanismus der resultierenden Effektor-Substanz ...
Beitrag zur Aufklärung der Chemoresistenz in A2780cis Ovarialkarzinomzellen und der durch Tinzaparin induzierten chemosensitivierenden Mechanismen
(2018-08-15)
Die im Zuge dieser Promotionsarbeit erhobenen Daten führen die vorangegangenen Arbeiten von Herrn Dr. Daniel Philipp Stölting fort, um einen funktionalen Einblick in die durch das niedermolekulare Heparin Tinzaparin bedingten ...
Investigation of Phthalazine, Quinazoline and Pyrimidine Derivatives as ABCG2 Inhibitors
(2018-08-28)
Globally, cancer is the second leading cause of death. Chemotherapy is commonly used in the treatment of cancer. However, in clinic, a wide variety of cancers display resistance to chemotherapy leading to the failure of ...
The endophytic fungus Stemphylium globuliferum – secondary metabolites and biological activities
(2018-01-22)
Fungi are a tremendous source of pharmaceutically significant compounds, e.g. the life saving immunosuppressant drug mycophenolic acid. The current project focused on the investigation of the mold fungus Stemphylium ......
Investigation of Multipotent Neural Progenitor Cell to Oligodendrocyte Differentiation including the Transcriptional Activator Protein Pur-alpha by Quantitative Proteomics
(2019-02-26)
Oligodendrocytes are neuroglial cells, localized in the white matter of the central nervous system. They develop from neural stem cells (NSCs), which produce, among others, migrating and proliferating oligodendrocyte ...
Charakterisierung des CPEB3 Ribozyms: Studien zur Aufklärung des Mechanismus eines humanen Ribozyms
(2019-03-27)
Kurze RNA Stränge mit enzymatischer Aktivität sind als Ribozyme bekannt. Das HDV-ähnliche CPEB3 Ribozym ist eine wenig erforschte selbstspaltende RNA. Es existiert in einer einzelnen hochkonservierten Kopie in der Sequenz ...