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Virtual compound screening and SAR analysis: method development and practical applications in the design of new serine and cysteine protease inhibitors
(2010-11-05)
Virtual screening is an important tool in drug discovery that uses different computational methods to screen chemical databases for the identification of possible drug candidates. Most virtual screening methodologies are ...
Interaktionen am hERG-Kanal
(2010-11-03)
Die schnelle Komponente des verzögerten, einwärtsgleichrichtenden K+-Stromes der Herzzelle (rapid delayed rectifier, IKr), die durch hERG (human ether-à-go-go-related gene) kodiert wird, ist für die ...
Charakterisierung unterschiedlicher Signal- und Stoffwechselwege in humanen Atemwegsfibroblasten im Hinblick auf ihre Beteiligung an der Regulation der Proliferation und der Kollagensynthese
(2010-01-04)
Remodelingprozesse der Atemwege, die typischerweise als Langzeitfolge chronisch-entzündlicher Lungenerkankungen auftreten, zeichnen sich maßgeblich durch ein verstärktes Zellwachstum von Bindegewebszellen und eine übermäßige ...
Modulation neuronaler nikotinischer Acetylcholinrezeptoren durch den Monoterpenalkohol (-)Menthol
(2010-01-19)
Menthol ist Inhaltsstoff verschiedener Mentha-Arten und wird häufig als Zusatzstoff in Nahrungs- und Genussmitteln, aber auch zu medizinischen Zwecken verwendet. Neben seinen kühlenden (Eccles, 1994; Reid and Flonta, 2001) ...
Analyse der Arzneimittelgesetze in Polen, Lettland und Malta unter besonderer Berücksichtigung des Parallelimports
(2010-03-02)
Die EU-Erweiterungen der Jahre 2004 und 2007 stellten sowohl aufgrund der Zahl der beitretenden Länder als auch wegen der inhaltlichen Herausforderungen, die mit dem EU-Beitritt dieser Länder verbunden waren, ein völliges ...
Regulatorische Funktion der Phosphorylierung von Neprilysin in der Lokalisation an der Plasmamembran und der Interaktion mit dem Tumorsuppressor PTEN
(2010-04-23)
Bei der Zink-Metalloendopeptidase Neprilysin (NEP) handelt es sich um ein Typ 2 Membranprotein, das für die Degradation von extrazellulären Peptiden und Peptidhormonen zuständig ist. Darüber hinaus kann NEP sowohl im ......
Systematic Computational Analysis of Structure-Activity Relationships
(2010-04-20)
The exploration of structure–activity relationships (SARs) of small bioactive molecules is a central task in medicinal chemistry. Typically, SARs are analyzed on a case-by-case basis for series of closely related molecules. ...
Zum Einfluss der Saponine aus Hedera helix L. auf die homologe Desensitivierung des β2-adrenergen Rezeptors und das Relaxationsverhalten der glatten Bronchialmuskulatur
(2010-05-19)
Präparate mit Efeublätter-Trockenextrakt sind zugelassen für die Therapie von akuten und chronischen Krankheiten der Atemwege, die durch eine vermehrte Schleimsekretion und Husten charakterisiert sind. Der Wirkungsmechanismus ...
Das endotheliale Targeting von E-Selektin-gerichteten Immunoliposomen als Ansatzpunkt für neuartige antiinflammatorische Therapieprinzipien
(2010-01-06)
Der chronische Verlauf der Entzündungserkrankungen erfordert einen langfristigen Einsatz, wodurch die Wahrscheinlichkeit des Auftretens schwerwiegender, systemischer Nebenwirkungen bei der Anwendung der meisten Pharmaka ...
Sugars in early and late polyketide biosynthesis: Functional studies of rifL, rifK and rifM in rifamycin biosynthesis
(2010-01-04)
The first section of this work comprises investigations concerning the initial steps in rifamycin biosynthesis. The amino sugar kanosamine was described to represent the most likely source of the nitrogen atom in the ......