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Etablierung und Anwendung unterschiedlicher kolorimetrischer Detektionsmethoden zur Aktivitätsbestimmung von Modulatoren der ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2
(2020-10-29)
Die Überexpression von ABC-Transportproteinen in Krebszellen führt zu Resistenzen gegenüber einem großen Spektrum antineoplastischer Substanzen. ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind die wichtigsten Vertreter, welche zu dieser ...
In Silico Facets of Biochemical Research: Accounts from Protein Folding and Protein-Ligand Interaction Studies
(2020-09-04)
Exponential advancements in computer technology over the last five decades have ubiquitously benefited science and humanity as a whole. Consequent beneficiaries of this surge of computational power include all subfields ......
Verstärkte Immunerkennung von UV-geschädigten Nukleinsäuren: ein möglicher Mechanismus der Phototoxizität im SLE
(2012-01-13)
Lupus erythematodes (LE) ist eine der meist verbreiteten dermatologischen Autoimmunerkrankungen weltweit. Ihr Verlauf ist meist chronisch schubhaft. Neben Entzündungsreaktionen in den inneren Organen im Falle einer ...
Benzimidazol-Analoga als Modulatoren von ABC-Transportern
(2011-10-17)
Humane ABC-Transporter (ATP-Binding-Casette) wie P-Glykoprotein (P-gp), die Multidrug Resistance associated Proteine (MRPs) oder Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) stellen für die Arzneimitteltherapie einen sehr ...
Design und Synthese neuartiger Inhibitoren für den ABC-Transporter Breast Cancer Resistance Protein
(2011-05-31)
P-Glykoprotein (P-gp/ABCB1) und das Breast Cancer Resistance Protein (BCRP/ABCG2) sind humane ABC-Transporter mit einer multispezifischen Substraterkennung. Sie werden verstärkt an physiologischen Barrieren exprimiert und ...
Systematic Identification of Scaffolds Representing Different Types of Structure-Activity Relationships
(2011-07-22)
In medicinal chemistry, it is of central importance to understand structure-activity relationships (SARs) of small bioactive compounds. Typically, SARs are analyzed on a case-by-case basis for sets of compounds active ...
Ambigols A-C and tjipanazole D: bioinformatic analysis of their putative biosynthetic gene clusters
(2011-08-04)
Cyanobacteria are Gram negative, photoautotrophic bacteria, which are distinguished by an impressive array of chemically diverse natural products. The here investigated cyanobacterial strain of Fischerella ambigua was shown ...
Development of Selective Nitrile Inhibitors and ‘Activity-Based’ Probes For Human Cathepsins K and S
(2012-06-20)
Cysteine cathepsins show a high degree of similarity and play a significant role in many (patho)physiological processes such as bone remodeling, antigen presentation, osteoporosis, autoimmune disorders, and cancer. Therefore, ...
Untersuchungen zur Funktion der Fettsäure-2-Hydroxylase (FA2H) in der Haut- und Haarfollikel-Homöostase der Maus
(2012-07-18)
Die Fettsäure-2-Hydroxylase (FA2H) ist das einzige bisher bekannte Enzym, das die α-Hydroxylierung von unverzweigten Fettsäuren katalysiert. Letztere sind Bestandteile von α-hydroxylierten Sphingolipiden, die in der Haut ......
Revealing the Mechanism of Thiopeptide Antibiotics at Atomistic Resolution: Implications for Rational Drug Design
(2012-07-18)
For decades drug design has primarily focused on small molecules that bind to well-formed tight binding pockets, such as the catalytic centers of enzymes. Recently, there is increasing interest to design compounds that ...