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Kooperative Interaktionen an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren: Suche nach essentiellen Aminosäuren der allosterischen Bindungsstelle von M2-Rezeptoren
(2003)
Muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren weisen neben der orthosterischen Bindungsstelle eine zweite, allosterische, Bindungsstelle auf. Alle fünf Muskarin-Rezeptor-Subtypen können allosterisch moduliert werden. Interessanterweise ...
Allosterische Modulation an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren des Subtyps M2: Identifizierung essentieller Strukturelemente für Förderer der N-Methylscopolamin-Bindung vom Alkan-bisammonium-Typ
(2003)
Muskarinische Acetylcholinrezeptoren gehören zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und besitzen neben der orthosterischen Bindungsstelle für konventionelle Liganden wie Acetylcholin oder N-Methylscopolamin eine ...
Untersuchungen zur Topologie der Interaktion atypischer allosterischer Modulatoren mit dem M2-Acetylcholin-Rezeptor
(2003)
Die muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren können durch eine Vielzahl strukturell heterogener Substanzen allosterisch moduliert werden. Typische allosterische Modulatoren wie W84 (exan-1,6-bis(dimethyl-3´-phthalimidoprop ...
Influence of disulfide-bonds on structural and functional properties of peptides and proteins - Case studies on FXIIIa inhibitor tridegin and µ-conotoxin PIIIA
(2021-05-28)
Disulfide-bonded peptides have been studied for many decades serving as tools to investigate various biochemical pathways as well as lead structures for drug development for numerous diseases. Among these, the most fatal ...
Benzimidazol-Analoga als Modulatoren von ABC-Transportern
(2011-10-17)
Humane ABC-Transporter (ATP-Binding-Casette) wie P-Glykoprotein (P-gp), die Multidrug Resistance associated Proteine (MRPs) oder Breast Cancer Resistance Protein (BCRP) stellen für die Arzneimitteltherapie einen sehr ...
Ambigols A-C and tjipanazole D: bioinformatic analysis of their putative biosynthetic gene clusters
(2011-08-04)
Cyanobacteria are Gram negative, photoautotrophic bacteria, which are distinguished by an impressive array of chemically diverse natural products. The here investigated cyanobacterial strain of Fischerella ambigua was shown ...
Development of Selective Nitrile Inhibitors and ‘Activity-Based’ Probes For Human Cathepsins K and S
(2012-06-20)
Cysteine cathepsins show a high degree of similarity and play a significant role in many (patho)physiological processes such as bone remodeling, antigen presentation, osteoporosis, autoimmune disorders, and cancer. Therefore, ...
A2B-Adenosin-Rezeptor-Homo- und Heterodimere: Biolumineszenz-Resonanz-Energie-Transfer-Studien und pharmakologische Charakterisierung
(2012-12-12)
Die Adenosin-Rezeptoren, welche zur Superfamilie der G-Protein-gekoppelten Rezeptoren (GPCR) gehören, werden in die vier Subtypen, A1, A2A, A2B und A3 unterteilt. Aufgrund der ...
Differentielle Genexpression in Cisplatin-resistenten und -sensitiven Ovarialkarzinom-Zelllinien und Untersuchung der Funktion von EMP1
(2008)
Cisplatin wird in der Behandlung einer Vielzahl von Tumoren eingesetzt. Es ist u. a. Bestandteil der „First-Line“-Therapie des Ovarialkarzinoms. Leider ist seine Wirksamkeit durch das Auftreten von Resistenzen limitiert. ...
Molekulare Basis der Aktivierung und Modulation des P2Y2-Nukleotid-Rezeptors
(2007)
Der P2Y2-Rezeptor wird durch die physiologischen Nukleotide ATP und UTP aktiviert und löst eine Signalübertragung über die Phospholipase Cß und Inositol-1,4,5-trisphosphat aus, die schließlich zu intrazellulären ...