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Etablierung und Anwendung unterschiedlicher kolorimetrischer Detektionsmethoden zur Aktivitätsbestimmung von Modulatoren der ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2
(2020-10-29)
Die Überexpression von ABC-Transportproteinen in Krebszellen führt zu Resistenzen gegenüber einem großen Spektrum antineoplastischer Substanzen. ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind die wichtigsten Vertreter, welche zu dieser ...
Influence of disulfide-bonds on structural and functional properties of peptides and proteins - Case studies on FXIIIa inhibitor tridegin and µ-conotoxin PIIIA
(2021-05-28)
Disulfide-bonded peptides have been studied for many decades serving as tools to investigate various biochemical pathways as well as lead structures for drug development for numerous diseases. Among these, the most fatal ...
Chelation as a strategy with the potential to overcome multidrug resistance in cancer
(2016-09-02)
According to the World Health Organisation cancer is the second leading cause of death in industrialized countries. In many cases treatment fails due to the development of resistance against multiple (structurally and ...
Proteomische Funktionsanalyse humanbiologischer Systeme mittels chemisch modifizierter Proteine
(2016-04-18)
Das humane Proteom unterliegt gegenüber dem eher statischen Genom einem kontinuierlichen Auf- und Abbau. Diese Dynamik zeigt sich durch ein mehrschichtiges Muster an Protein-Protein Interaktionen.
Im ersten Teil ...
Im ersten Teil ...
Identification, optimization and characterization of pharmacological tools for the cannabinoidactivated orphan G protein-coupled receptor GPR18 and related receptors
(2017-12-21)
Cannabinoid receptors comprise two classical subtypes, CB1 and CB2, which belong to the large family of G protein-coupled receptors (GPCRs). They are the major targets of cannabinoids such as ......
Die biologische Funktion der N1-2´O-Methylierung eukaryotischer mRNA durch die Methyltransferase CMTr1
(2021-05-14)
Eukaryoten modifizieren das 5´-Ende ihrer mRNA mit einem invertierten N7-methyliertem Guanosin (m7G). Diese Cap0 genannte Struktur wird in höheren Eukaryoten durch die Methyltransferase CMTr1 weiter modifiziert: CMTr1 ...
Funktionelle Untersuchungen des ABC-Transporters ABCG2
(2021-10-15)
Das Phänomen der Multidrug Resistance (MDR) stellt ein bedeutsames Problem bei der Behandlung von Tumoren mit Chemotherapeutika dar. Die ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind an der Entstehung der MDR beteiligt. ...
Formulierung von therapeutischen Oligonukleotiden mit PAMAM-Dendrimeren zur Aktivierung von Pattern Recognition Rezeptoren des angeborenen Immunsystems
(2019-05-03)
Der ubiquitär exprimierte Immunrezeptor Retinoic Acid inducible Gene-I, kurz RIG-I, ist eine zytosolisch lokalisierte Helikase, die zur Detektion von pathogenen RNA-Viren befähigt ist. Als synthetischer Ligand konnte eine ......
Synthesis, optimization, and characterization of chromen-4-one and 1,7-phenanthroline derivatives as ligands for the orphan G protein-coupled receptors 35 and 84
(2021-06-21)
G protein-coupled receptors (GPCRs) are ideal drug targets. Their characteristic tissue distribution, marked ligand specificity, and their roles in countless (patho)physiological processes are being exploited by more than ...
Computational studies on δ-branch G protein-coupled P2Y and related orphan receptors
(2023-06-26)
G protein-coupled receptors (GPCRs) represent an attractive target for drug development as the modulation of their activity can induce a desired physiological response to treat pathological conditions. Given the knowledge ...