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Neuartige silicium-haltige allosterische Modulatoren als hochpotente, atypische Förderer der Gleichgewichtsbindung eines orthosterischen Liganden an muskarinischen M2-Acetylcholin-Rezeproren
(2003)
Die "gemeinsame allosterische Bindungsstelle" von M2-Rezeptoren ist hinsichtlich der Beeinflussbarkeit durch strukturell unterschiedliche Modulatoren gut charakterisiert. So konnten die Epitope bestimmt werden, ......
Preparation, properties and pharmacological testing of sulfonic acid nitrophenyl esters: Towards the development of sulfonic acid prodrugs of P1 and P2 receptor antagonists with potential peroral bioavailability
(2003)
Many pharmacologically active P1 and P2 receptor antagonists contain polar sulfonate groups, which are in many cases essential for their pharmacological activities and/or selectivities.
Nitrophenyl sulfonate esters ...
Nitrophenyl sulfonate esters ...
Therapeutisch relevante 14NO- und 15NO-Donoren mit Sydnonimin und S-Nitrosothiol-Struktur: Untersuchungen zur Synthese, Biotransformation und biologischen Aktivität
(2003)
Die Arbeit beschäftigte sich einerseits mit der Synthese und den ersten Anwendungsmöglichkeiten von 15N-markierten NO-Donoren, andererseits eingehender mit NO-Donoren vom Nitrosothiol-Typ. Einfache ...
Kooperative Interaktionen an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren: Suche nach essentiellen Aminosäuren der allosterischen Bindungsstelle von M2-Rezeptoren
(2003)
Muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren weisen neben der orthosterischen Bindungsstelle eine zweite, allosterische, Bindungsstelle auf. Alle fünf Muskarin-Rezeptor-Subtypen können allosterisch moduliert werden. Interessanterweise ...
Allosterische Modulation an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren des Subtyps M2: Identifizierung essentieller Strukturelemente für Förderer der N-Methylscopolamin-Bindung vom Alkan-bisammonium-Typ
(2003)
Muskarinische Acetylcholinrezeptoren gehören zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und besitzen neben der orthosterischen Bindungsstelle für konventionelle Liganden wie Acetylcholin oder N-Methylscopolamin eine ...
Untersuchungen zur Topologie der Interaktion atypischer allosterischer Modulatoren mit dem M2-Acetylcholin-Rezeptor
(2003)
Die muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren können durch eine Vielzahl strukturell heterogener Substanzen allosterisch moduliert werden. Typische allosterische Modulatoren wie W84 (exan-1,6-bis(dimethyl-3´-phthalimidoprop ...