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Fluorophordesign und Fluoreszenzmarkierung: Synthese funktionalisierter BODIPY-Derivate und Markierung von Purinrezeptor-Liganden
(2002)
Adenosine receptors are G-protein-coupled receptors present in the cell membranes of many organs and tissues. Four different subtypes are known to date (A1, A2A, A2B, A3). ...
Deletion des Arfrp1-Gens in der Maus: Herstellung und Charakterisierung von Arfrp1-Null-Mutanten
(2002)
Zentrales Ziel der vorliegenden Arbeit war es, die physiologische Funktion von ARFRP1 mit Hilfe einer Arfrp1-Knockout-Maus zu untersuchen. Mäuse, bei denen das Arfrp1-Gen nur auf einem Allel zerstört war, ...
Neuartige silicium-haltige allosterische Modulatoren als hochpotente, atypische Förderer der Gleichgewichtsbindung eines orthosterischen Liganden an muskarinischen M2-Acetylcholin-Rezeproren
(2003)
Die "gemeinsame allosterische Bindungsstelle" von M2-Rezeptoren ist hinsichtlich der Beeinflussbarkeit durch strukturell unterschiedliche Modulatoren gut charakterisiert. So konnten die Epitope bestimmt werden, ......
Preparation, properties and pharmacological testing of sulfonic acid nitrophenyl esters: Towards the development of sulfonic acid prodrugs of P1 and P2 receptor antagonists with potential peroral bioavailability
(2003)
Many pharmacologically active P1 and P2 receptor antagonists contain polar sulfonate groups, which are in many cases essential for their pharmacological activities and/or selectivities.
Nitrophenyl sulfonate esters ...
Nitrophenyl sulfonate esters ...
Synthese von O-Glycosiden und O-Acylglycosiden mit potentiell antiviraler Wirkung
(2002)
Aus Cunila spicata, einer Lamiaceae, konnten durch "bioassay guided fractionation" zahlreiche Terpene und Terpenglucoside isoliert werden [D. Manns, Habilitationsschrift, Universität Bonn, 1997]. Bei einer antiviralen ...
Therapeutisch relevante 14NO- und 15NO-Donoren mit Sydnonimin und S-Nitrosothiol-Struktur: Untersuchungen zur Synthese, Biotransformation und biologischen Aktivität
(2003)
Die Arbeit beschäftigte sich einerseits mit der Synthese und den ersten Anwendungsmöglichkeiten von 15N-markierten NO-Donoren, andererseits eingehender mit NO-Donoren vom Nitrosothiol-Typ. Einfache ...
Kooperative Interaktionen an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren: Suche nach essentiellen Aminosäuren der allosterischen Bindungsstelle von M2-Rezeptoren
(2003)
Muskarinische Acetylcholin-Rezeptoren weisen neben der orthosterischen Bindungsstelle eine zweite, allosterische, Bindungsstelle auf. Alle fünf Muskarin-Rezeptor-Subtypen können allosterisch moduliert werden. Interessanterweise ...
Allosterische Modulation an muskarinischen Acetylcholinrezeptoren des Subtyps M2: Identifizierung essentieller Strukturelemente für Förderer der N-Methylscopolamin-Bindung vom Alkan-bisammonium-Typ
(2003)
Muskarinische Acetylcholinrezeptoren gehören zu den G-Protein-gekoppelten Rezeptoren und besitzen neben der orthosterischen Bindungsstelle für konventionelle Liganden wie Acetylcholin oder N-Methylscopolamin eine ...
Untersuchungen zur Topologie der Interaktion atypischer allosterischer Modulatoren mit dem M2-Acetylcholin-Rezeptor
(2003)
Die muskarinischen Acetylcholin-Rezeptoren können durch eine Vielzahl strukturell heterogener Substanzen allosterisch moduliert werden. Typische allosterische Modulatoren wie W84 (exan-1,6-bis(dimethyl-3´-phthalimidoprop ...
Etablierung und Anwendung unterschiedlicher kolorimetrischer Detektionsmethoden zur Aktivitätsbestimmung von Modulatoren der ABC-Transporter ABCB1, ABCC1 und ABCG2
(2020-10-29)
Die Überexpression von ABC-Transportproteinen in Krebszellen führt zu Resistenzen gegenüber einem großen Spektrum antineoplastischer Substanzen. ABCB1, ABCC1 und ABCG2 sind die wichtigsten Vertreter, welche zu dieser ...
